5．药物及介质因素，电学因素 6．角膜渗透，结膜渗透 三、不定项选择题

1.C 2. BCD 3.C 4.AB 5.ABCD

第四章 药物的分布 一、是非题

1．药物分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组X

织的过程。分布速度往往比消除慢。

2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，

但药物在体内分布是均匀的。

3．药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组

织器官的亲和力。 4．连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中

的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。

5．蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离

浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。

6．药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的 程度有关。

7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒

和保护机体的作用。O

8．蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。

9．胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。

10.将聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔软性，以使其

易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。 二、单项选择题

1．药物和血浆蛋白结合的特点有

A．结合型与游离型存在动态平衡 B．无竞争

C．无饱和性 D.结合率取决于血液pH E．结合型可自由扩散

2．药物的表观分布容积是指

A．人体总体积 B.人体的体液总体积

C．游离药物量与血药浓度之比 D.体内药量与血药浓度之比

E．体内药物分布的实际容积

3．下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是 A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C．表观分布容积不可能超过体液量 D．表观分布容积的单位是L/h E．表观分布容积具有生理学意义

4．药物与蛋白结合后

A．能透过血管壁 B．能由肾小球滤过 C．能经肝代谢 D.不能透过胎盘屏障 E．能透过血脑屏障 5．以下错误的选项是

A．淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用 B．乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收 C．大分子药物易于向淋巴系统转运 D.A、B、C都不对 E．A、B、C都对

6．5--氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为

A. W/O/W型>W/O型>O[W型 B. W/O型>W/O/W型>O/W型

C. O/W型>W/O/W型>W/O型 D. W/O型>O/W型>W/O/W型 E．O/W型>W/O型>W/O/W型

7．体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式 A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B．膜孔转运

C．膜孔转运、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、融合、内吞 E．胞饮、内吞

8．以下关于蛋白结合的叙述正确的是

A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应 B．药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象 C．药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障

D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应 E．药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象 9．以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是 A.药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢 B．药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢

C．药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运

D.延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率 E．弱酸性药物易于向脑内转运 10.有关表观分布容积的描述正确的是

A.具有生理学意义，指含药体液的真实容积 B.药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常 数，萁大小与体液的体积相当

C．其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关

D.可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积

E．指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所

需

的体液总容积

11.当药物与蛋白结合率较大时，则 A.血浆中游离药物浓度也高

B．药物难以透过血管壁向组织分布 C．可以通过肾小球滤过 D.可以经肝脏代谢

E．药物跨血脑屏障分布较多

12．有关药物的组织分布下列叙述正确的是 A. 一4般药物与组织结合是不可逆的

B．亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快

C．当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用 D．对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大

增强或发生不良反应

E．药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同 13. 一般药物由血向体内各组织器官分布的速度为 A．肝、肾>脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤 B．肝、肾>肌肉、皮肤>脂肪组织、结缔组织 C．脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤>肝、肾 D．脂肪组织、结缔组织>肝、肾>肌肉、皮肤 E．肌肉、皮肤>肝、肾>脂肪组织、结缔组织 三、填空题

1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由 运送至 的 过程。循环系统，各脏器组织

2．某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度

____，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为______。

3．人血中主要有三种蛋白质______、_______、______与大多数药物结合有关。

4．药物的淋巴管转运主要与药物的______有关。分子量在__5000____以上的大分

子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。

5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的______性，另外药物与__蛋白的结合率

也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。

6．粒径小于______μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被______摄取，这

也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。7，肝和脾中的单核巨噬细胞

7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的______、增加微粒表面的______及其

______则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。亲水性，柔韧性，位阻

8．药物的组织结合起着药物的______作用，可延长______。贮库，作用时

间

9．药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药

物相互作用等因素影响外，还与______、_______和______等因素有关。动物种差，性别差异，生理与病理状态差异

10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内______按血中同样浓度溶

解时所需的体液______。全部药量，总容积

11.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实

际分布容积______。

12.药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用，这种置换作用主要对______表观分

布容积、______结合率的药物影响大，故华法林与保泰松合用时需调整剂量，否则易引

起______反应。低，高蛋自，中毒（不良，出血

13.延长微粒在血中循环时间的方法有 ______、______和______。改善表面亲水性，减小粒径，表面荷正电

14.血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积____，当增大剂量或同服另一结合率

更强的药物，应注意______问题。小，安全性

15.药物与血浆蛋白的结合是______，有______现象，只有______型才能向组

织转运并发挥药理作用，组织结合高的药物，有时会造成药物消除______。可逆的，饱和，游离，缓慢

【习题答案】 一、是非题

1.× 2.× 3.√ 4.× 5.× 6.√ 7.√ 8.√ 9.× 10.× 二、单项选择题

1.A 2.D 3.A 4.D 5.D 6.A 7.D 8.A 9.B 10.E 11.B 12.C 13．B 三、填空题

1．循环系统，各脏器组织 2．慢，蓄积

3．白蛋白，α1--酸性糖蛋白，脂蛋白 4．分子量，5000

5．脂溶性，蛋白的结合率 6.7，肝和脾中的单核巨噬细胞 7．亲水性，柔韧性，位阻 8．贮库，作用时间

9．动物种差，性别差异，生理与病理状态差异 10.全部药量，总容积 11.小