醇对心血管参数以及股血管血流的影响较少，但是对高龄肾功能不全冠脉介入患者使用时应注意。

碘克沙醇在体内快速分布，平均分布半衰期约为21分钟。表观分布容积与细胞外液量(0.26 l/kg 体重)相同，这表明碘克沙醇仅分布在细胞外液。没有检测到代谢物。蛋白结合率低于2%。平均排泄半衰期约为2小时。碘克沙醇主要由肾小球滤过经肾脏排泄。健康志愿者经静脉注射后，约80%的注射量在4小时内以原形从尿中排出，97%在24小时内排出。只有约1.2%的注射量在72小时内从粪便中排泄。最大尿药浓度在注射后约1小时内出现。在所推荐的剂量范围内未观察到有剂量依赖性的动力学特征。 8.碘普罗胺

碘普罗胺注射液，适应症为用于诊断用药。碘普罗胺注射液300(碘浓度300mg/ml)用于血管内和体腔内。计算机X线体层扫描 (CT) 增强，动脉造影和静脉造影，动脉法/静脉法数字减影血管造影(DSA)，静脉尿路造影，内窥镜逆行胰胆管造影(ERCP)，关节腔造影和其他体腔检查，不能在鞘内使用。碘普罗胺注射液370(碘浓度370mg/ml)用于血管内和体腔内。计算机X线体层扫描 (CT) 增强，动脉造影和静脉造影，动脉法/静脉法数字减影血管造影(DSA)，特别适用于心血管造影，静脉尿路造影，内窥镜逆行胰胆管造影(ERCP)，关节腔造影和其他体腔检查，不能在鞘内使用。

碘普罗胺在生物体中的特点类似于其他高亲水性、生物学惰性、通过肾脏排泄的化合物（例如甘露醇或菊粉）。经静脉给药后，由于碘普罗胺注射液分布于细胞外间隙并随后清除，所以碘普罗胺的血浆浓度快速下降。稳态时总体分布容积大约为16L，大约相当于细胞外间隙容积。蛋白结合可忽略不计（大约1%）。没有证据表明碘普罗胺能够通过完整血脑屏障。动物研究显示可以少量通过胎盘屏障（在家兔胎儿中发现的剂量≤0.3%）。经内镜逆行性胰胆管造影（ERCP）过程中经胆管和/或胰管给药后，碘对比剂在全身吸收后于给药后1至4小时达到峰值血浆浓度。以平均剂量大约为7.3g碘给药后最大血清碘水平大约为经静脉给药后达到的最大血清水平的1/40。不论剂量大小，碘普罗胺的终末清除半衰期约为2小时。在检测剂量范围内，总的碘普罗胺清除率平均为106±12ml/分钟，与肾脏清除率102±15ml/分钟相似。因此，碘普罗胺几乎全部通过肾脏排泄。给

药后3天内只有大约2%的给药量通过粪便排泄。经静脉给药后3小时内大约60%的剂量通过尿液排泄。12小时内回收的剂量平均≥93%。24小时内基本完全排泄。ERCP经胆管和/或胰管给药后尿碘血清浓度于7天内恢复至给药前水平。碘普罗胺的药代动力学参数变化与剂量呈比例关系（例如Cmax、AUC）或不具有剂量依赖性（例如Vss、t1/2）。

9.碘化油

碘化油为X线诊断用阳性造影剂。用于支气管造影，子宫输卵管造影，鼻窦、腮腺管以及其他腔道和瘘管造影,也用于预防和治疗地方性甲状腺肿、地方性克汀病及肝恶性肿瘤的栓塞治疗。

口服后和植物油同样在肠道碱性消化液作用下吸收入血液内，但部分碘化油可在肠道内脱碘，并呈无机碘状态吸收。肌内注射后较长期贮留在局部组织内，持续而均衡地释放碘进入血液，注射含碘30%的本品2ml可维持有效血药浓度（6μg/ml～8μg/ml）达2年以上。注入支气管和子宫输卵管内几乎不被吸收，绝大部分直接由注入部位排出体外。少量碘化油残留在肺泡内可长达数月到数年之久，引起组织异物反应，形成肉芽肿，部分被吞噬细胞吞噬，但相当缓慢。进入腹腔内的少量碘化油主要被吞噬细胞缓慢吞噬，一般需数月到数年。口服碘化油后碘主要贮留在甲状腺和脂肪组织内，随着脂肪分解过程缓慢释碘，其他脏器含量极少。肌内注射后碘化油主要贮留原处，缓慢释碘进入血液后主要分布在甲状腺和脂肪组织内，并在脂肪组织内形成“第二碘库”。吸收入血液内的碘化油在脂解过程中释放出碘，血浆内每小时脱碘约12%。口服后最初几天从尿和粪便中排泄较快，48小时内以无机碘形式从尿中排出约48%，一周后趋于相对稳定，在人体内半衰期约为1.6个月。肌内注射后排泄缓慢，最初3天仅排出给药剂量的0.41%±0.22%，一周左右达排泄高峰，然后迅速减慢，至7～10周趋于稳定，在人体内半衰期约为5.7个月。注入支气管内的碘化油在3～4小时内60%～80%从气管咳出，在1～2日内基本排完。注入子宫输卵管内的碘化油大部分从阴道排出，小部分经输卵管进入腹腔缓慢吸收。

第三部分：新型造影剂及其药代动力学特点

1. 新型顺磁性磁共振成像造影剂 PL-A2-DOTA-Gd [1]

PL-A2-DOTA-Gd 在大鼠体内的血药时程变化符合一级消除动力学的二房室模型。注射后24 h内血液中PL-A2-DOTA-Gd浓度快速下降，24h~72h下降趋势缓慢，72h后趋于平稳。主要的药物代谢动力学参数：分布相半衰期为0.88±0.08h，消除相半衰期11.83±4.69 h。大分子 PL-A2-DOTA-Gd的分布相半衰期和消除相半衰期分别是小分子Gd-DOTA的7.3和7.8倍；分布容积为0.28±0.08L/kg。

由此可见大分子PL-A2-DOTA-Gd 能够显著增强血液循环时间，有效地延长了半衰期；PL-A2-DOTA-Gd在组织中的分布为在肾脏中最高，其次是肝脏、心脏、肺脏和脾脏。因此PL-A2-DOTA-Gd具有肝脏、肾脏靶向性，是一类较好的肝脏造影剂，主要通过肾脏进行代谢。同时它有较好的生物相容性，不具有溶血性，对比小分子Gd-DOTA，PL-A2-DOTA-Gd的细胞毒性更小，可能对机体的肝脏和肾脏有轻微的损伤作用，但对机体的整体健康状况没有多大影响。

[1] 齐晨丽.新型磁共振成像造影剂的药代动力学、组织分布及安全性研究[D]. City：燕山大学, 2015.

2.一种新的肝脏造影混悬剂——TABAC

静注后药物非常迅速分布到肝脏。其摄取峰区域在注射后15分钟到2小时之间, 与λ线显影结果相符合。24小时以后, 肝脏含药量只剩注入量的8 % ; 96小时后,该药71 %以上由大小便排出。各脏器内药量分布图表明, 肝脏含药量比例特别高, 在摄取峰值时, 肝内药量约占注入最的70 %, 心、肺、肾内含药量非常少, 说明药物可以迅速浓集在肝脏。 3.螺旋CT（SCT）

CT 增强检查所用的造影剂有离子型和非离子型。离子型造影剂目前国内常用是 60% 泛影葡胺（Urografin）溶于水后发生电离，渗透压高，反应较常见，有时严重，但价格便宜。非离子型造影剂是三碘苯甲酸酰胺类结构的衍生物。我院目前采用的是欧乃派克（Omnipaque），其分子式C19H26I3N3O9 ，由于生物安全性高，反应发生率低且轻，所以越来越受到病员及其家属欢迎。

4.磁共振造影剂

按增强类型可分为阳性和阴性造影剂二大类；按造影剂的生物学分布，可分为细胞外间隙非特异性分布造影剂、进入细胞内或细胞膜结合造影剂、血池分布造影剂等。目前应用最广泛的造影剂，即Gd-DTPA，中文名为二乙三胺五醋酸钆或钆喷酸葡甲胺盐，商品名为马根维显（Magnevist）。